Министерство здравоохранения Кузбасса

Государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение

«Кузбасский медицинский колледж»

Анжеро-Судженский филиал

Методическая разработка комбинированного теоретического занятия

Дисциплины: ОП. 07. Фармакология

Для специальности: 34.02.01 Сестринское дело

Занятие № 10

Средства, влияющие на М-Н-холинорецепторы возбуждающего действия.

Составлена преподавателем

Шайдурова А.Г

2019 г.

Обучающая цель:

Обеспечение усвоения у обучающихся знаний о

фармакологических

группах

и

фармакокинетику,

фармакодинамику

лекарственных средств, входящих в них.

- ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде,

объяснять ему суть вмешательств.

-

ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства,

взаимодействуя с участниками лечебного процесса.

-

ПК 2.3. Сотрудничать с взаимодействующими организациями и

службами.

-

ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии с

правилами их использования.

-

ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.

Студент должен знать:

-лекарственные формы, пути введения лекарственных средств, виды их

действия и взаимодействия;

-

основные лекарственные группы и фармакотерапевтические действия

лекарств по группам;

-

побочные эффекты, виды реакций и осложнений лекарственной терапии;

-

правила заполнения рецептурных бланков.

Студент должен уметь:

-выписывать лекарственные формы в виде рецепта с использованием

справочной литературы;

-

находить сведения о лекарственных препаратах в доступных базах

данных;

-

ориентироваться в номенклатуре лекарственных средств;

-

применять лекарственные средства по назначению врача;

-

давать рекомендации пациенту по применению различных лекарственных

средств;

-

обучать пациента технике использования различных лекарственных форм.

Развивающая

цель:

Развитие

у

студента

мышления,

способности

анализировать, сравнивать, обобщать и систематизировать.

ОК

7.

Брать

на

себя

ответственность

за

работу

членов

команды

(подчиненных), за результат выполнения заданий.

ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного

развития,

заниматься

самообразованием,

осознанно

планировать

и

осуществлять повышения квалификации.

Воспитательная цель: Формирование умения ответственно и качественно

выполнять профессиональные функции с высокой производительностью

труда, анализировать заданные требования и инструкции.

ОК 1. Принимать сущность и социальную значимость своей будущей

профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.

Тип занятия: выработка и закрепление знаний

Вид занятия: комбинированное

Междисциплинарные связи

:

- ПМ 02 Лечебная деятельность.,

- ПМ 03 Неотложная медицинская помощь на догоспитальном этапе ,

- ПМ 05 медико-социальная деятельность, анатомия и физиология человека,

латинский язык

- ОЛЯ с МТ

Оснащение занятия:



раздаточный материал (карточки, тесты, задачи)



учебно-методические разработки для студентов

Литература:

оснавная: Федюкович, Н.И. Фармакология [Текст]: учеб.для мед. училищ и

колледжей. - Р-на-Д: Феникс, 2013, 2014.

Дополнительные источники:

1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой [Электронный ресурс].

- Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015.

Структура занятия

1.

Организационный момент

2.

Проверка

самостоятельной

работы

студентов/контроль

знаний по предыдущей теме

3.

Постановка целей и задач занятия

4.

Мотивация

5.

Изложение нового материала

6.

Закрепление нового материала

7.

Подведение итогов занятия

8.

Домашнее задание

Ход занятия

№ п/

п

Элементы занятия, учебные вопросы

(мин)

пример

ное

Методы и

приемы

обучения

1.

Организационный момент

2

Приветствие

студентов,

проверка

отсутствующих

организацио

нный прием

Освещение плана занятия

2.

Проверка самостоятельной работы студентов (по

предыдущей теме)/ контроль знаний по предыдущей

теме

Тестирование,

письменный

опрос

по

вариантам,

работа по карточкам.

15-20

Проверка

выполненно

го задания.

3.

Постановка целей и задач занятия

Цель:

-

Формирование знаний основных лекарственных

групп

и

фармакотерапевтических

действий

лекарств по группам;

Задачи:

1. Рассмотреть особенности строения эфферентной

иннервации.

2. Рассмотреть локализацию холинорецепторов

3. Рассмотреть классификацию средств, влияющих на

эфферентную иннервацию.

4. Рассмотреть характеристику фармакологических

групп и отдельных препаратов.

5. Рассмотреть показания и противопоказания к

применению отдельных лекарственных средств.

2

логический

прием

4.

Мотивация (ключевое предложение)

Знание фармакологии холиномиметических средств

дает возможность использовать их в глазной и

акушерской практике, в клиниках внутренних,

хирургических и нервных болезней.

5

логический

прием

5.

Изложение

нового

материал

(конспект

в

приложении)

Приложение№1

45-55

словесный

метод

метод

развития

познавательн

ого интереса

6.

Закрепление нового материала

Решение тестовых заданий, письменная работа по

5

практически

й метод

карточкам.

Приложение №2

7.

Подведение итогов занятия

Оценивание уровня умений и знаний у студентов по

данной теме.

Выставление итоговой оценки в журнал.

2

метод

стимулирова

ния

8.

Домашнее задание

Федюкович, Н.И. Фармакология [Текст]: учеб.для

мед. училищ и колледжей. - Р-на-Д: Феникс, 2014.

1.

с. 219-224, 229-232, 238-243

2.

Конспект лекции.

СРС: Составить схему «Классификация средств,

влияющих на эфферентную иннервацию».

Составить фармакологическую задачу. Подготовить

памятку о вреде курения

2

Метод

формирован

ия

ответственно

стии

обязательнос

ти

метод

развития

познавательн

ого интереса

Проверка прошлой темы

1.Укажите группу веществ, не влияющую на афферентную иннервацию.

А.Местные анестетики

Б.Обволакивающие средства

В.Вяжущие средства

Г.Снотворные средства

2.С чем связан основной механизм действия вяжущих средств?

А.Блокада рецепторных окончаний

Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках

В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых

оболочек

Г.Снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул

3.С чем связан основной механизм действия обволакивающих средств?

А.Блокада рецепторных окончаний

Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках

В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых

оболочек

Г.Стимуляция чувствительных нервных окончаний

4.С чем связан основной механизм действия раздражающих средств?

А.Блокада рецепторных окончаний

Б.Образование защитного слоя на слизистых оболочках

В.Коагуляция поверхностных белков поверхностного слоя слизистых

оболочек

Г.Стимуляция окончаний чувствительных нервов кожи и слизистых

5.Укажите группу веществ, усиливающих афферентную иннервацию.

А.Местные анестетики

Б.Обволакивающие средства

В.Вяжущие средства

Г.Раздражающие средства

6.Отметить вяжущее средство растительного происхождения.

А.Свинца ацетат

Б.Танин

В.Раствор аммиака

Г.Висмута нитрат основной

7.Отметить вяжущее средство растительного происхождения.

А.Квасцы

Б.Ментол

В.Отвар коры дуба

Г.Масло терпентинное очищенное

8.Отметить неорганическое вяжущее средство .

А.Анестезин

Б.Ментол

В.Танин

Г.Цинка окись

9.Какая группа веществ, влияющих на афферентную иннервацию,

оказывает противовоспалительное действие?

А.Раздражающие средства

Б.Местные анестетики

В.Вяжущие средства

Г.Адсорбирующие средства

10.В чем проявляется терапевтическое действие вяжущих средств?

А.Выраженым резорбтивным действием

Б.Ослаблением воспалительного процесса в месте приложения

Г.Необратимой коагуляцией белков глубоких слоев кожи

Д.Адсорбцией на своей поверхности токсинов

11.Какой эффект не характерен для вяжущих средств?

А.Усиление процесса экссудации

Б.Ингибирование ферментов воспаления

В.Утоление чувства боли

Г.Местное сужение сосудов и понижение их проницаемости

12.Какое средство оказывает в высоких концентрациях прижигающее

действие?

А.Отвар коры дуба

Б.Танин

В.Серебра нитрат

Г.Ментол

13.Какое выражение не соответствует свойствам танина?

А.Вяжущее средство растительного происхождения

Б.При отравлении солями тяжелых металлов используется для промывания

желудка

В.Применяется наружно как противовоспалительное средство

Г.Оказывает рефлекторное действие

14.В чем проявляется механизм вяжущего действия солей тяжелых

металлов?

А.Блокада кальциевых каналов

Б.Блокада натриевых каналов

В.Обратимая коагуляция белков

Г.Рефлекторная стимуляция дыхания

15.Какой эффект не характерен для солей тяжелых металлов?

А.Прижигающий

Б.Вяжущий

В.Противомикробный

Г.Адсорбирующий

16.Отметить обволакивающее средство

А.Лидокаин

Б.Слизь из семян льна

В.Танальбин

Г.Уголь активированный

17.Указать основное показание к применению обволакивающих средств.

А.Для комбинации с препаратами, обладающими раздражающими

свойствами

Б.Для местной анестезии

В.Для лечения метеоризма

Г.Для оказания прижигающего эффекта

18.Что не характерно для адсорбирующих средств.

А.Коагуляция поверхностных белков слизистых

Б.Большая адсорбционная активность

В.Предохранение окончаний чувствительных нервов от раздражающего

действия химических веществ

Г.Не растворимы в воде и не раздражают ткани

19.Отметить основной механизм действия активированного угля при

отравлении.

А.Коагуляция поверхностных белков слизистых оболочек

Б.Стимуляция окончаний чувствительных нервов

В.Замедление и прекращение всасывания токсических веществ

Г.Стимуляция рвотного центра

20Отметить раздражающее средство.

А.Крахмальная слизь

Б.Масло терпентинное очищенное

В.Свинца ацетат

Г.Серебра нитрат

Задание 2.

Соотнесите, фармакологическую группу и препараты, препараты и

фармакологические эффекты. ( Плакат или схема на доске, студенты

стрелочками показывают соотношение)

Занятие 10. Лекарственные средства,

влияющие на эфферентную нервную систему

Эфферентная нервная система несет свои импульсы от централь

ной нервной системы к исполнительным (эффекторным) органам

(внутренние органы, мышцы, железы) и, таким образом, регулирует

их функции.

Эфферентная нервная система состоит из двух частей:

1) двигательной, или соматической, нервной системы;

2) вегетативной нервной системы, которая в свою очередь делится

еще на две:

а) парасимпатическую нервную систему (ПСНС),

б) симпатическую нервную систему (СНС).

Двигательные нервные волокна представляют собой длинные от

ростки (аксоны), идущие от двигательных нервных клеток (мотоней

роны), расположенных в спинном и головном мозге, до скелетных

мышц . Импульс (возбуждение), возникающий в двигательных

клетках головного или спинного мозга, по нервным волокнам переда

ется к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.

Вегетативная нервная система иннервирует внутренние органы

и железы. Каждый внутренний орган, железа одновременно иннер

вируются двумя системами: с одной стороны, парасимпатической

нервной системой, с другой — симпатической нервной системой. Эта

иннервация органа осуществляется нервными системами по принци

пу антагонизма, т.е. одна система, например, расширяет зрачок, уси

ливает сердечную деятельность, другая, наоборот, — суживает зрачок,

ослабляет деятельность сердца. Такая двойная иннервация эффектор-

ных органов необходима для регуляции их деятельности и использует

ся в медицинской практике для восстановления функций, утраченных

органом во время болезни.

В структуре и физиологической активности вегетативная нервная

система по сравнению с соматической нервной системой имеет свои

особенности.

1. Она делится на парасимпатическую (ПСНС) и симпатическую

(СНС) нервную систему, которые иннервируют органы по принципу

антагонизма. Центры парасимпатической нервной системы распола

гаются в стволовой части головного мозга и в крестцовой части спин

ного мозга. Центры симпатической нервной системы располагаются

между ними, т.е. в грудном и поясничном отделах спинного мозга

2. Нервные волокна парасимпатической и симпатической нерв

ной системы состоят из двух частей. Первые волокна, идущие от кле

ток, расположенных в центральной нервной системе, называются

преганглионарными. Они заканчиваются у промежуточных (ганглио

нарных) нервных клеток, которые находятся в толще исполнитель

ных органов или вне их. Вторые волокна, идущие от этих нервных

клеток до исполнительных (эфферентных) органов, носят название

постганглионарных.

3. Между преганглионарным нервным волокном и нервной клет

кой, куда оно приходит, а также между постганглионарным волокном

и эффекторным органом находятся синапсы — место передачи возбуж

дения (импульса) с одного нервного волокна на другое, или эффектор-

ный орган. Скопление нервных клеток (синапсов) образует нервный

узел, который называется ганглий. Они встречаются как в парасимпа

тической, так и в симпатической нервной системе.

4. Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение пере

дается с помощью особых химических веществ — медиаторов. Они об

разуются в нервных окончаниях и выделяются в синаптическую щель,

где вступают в реакцию с соответствующими рецепторами нервных

клеток или эффекторных органов, вызывая их возбуждение. Действие

медиатора кратковременно, и каждое последующее возбуждение нерв

ных волокон вызывает выделение новых порций медиатора.

В окончаниях нервных волокон парасимпатической нервной си

стемы и в преганглионарных волокнах симпатической нервной си

стемы (а также в соматической нервной системе) образуется медиатор

ацетилхолин, и эти нервные волокна называют холинергическими.

Постганглионарные волокна симпатической нервной системы

образуют медиатор норадреналин. Эти нервные волокна называют

адренергическими.

5. Рецепторы нервных клеток и эффекторных органов, вос

принимающие возбуждение, имеют свои названия. Рецепторы,

возбуждающиеся под влиянием медиатора ацетилхолина, получи

ли название холинорецепторов, а возбуждающиеся под действием

норадреналина — адренорецепторов.

КЛАССИФИКАЦИЯ ВЕЩЕСТВ, ВЛИЯЮЩИХ

НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Фармакологические средства способны влиять на различные этапы

передачи возбуждения в синапсах, например на образование медиато

ра, его выделение, на рецепторы и т.д. В медицинской практике чаще

всего используют вещества, действующие на рецепторы. С одной сто

роны, вещества могут возбуждать рецепторы и как бы повторять дей

ствие медиатора, а с другой — блокировать их, проявляя при этом об

ратное (противоположное) действие.

Вещества, возбуждающие рецепторы и оказывающие действие, по

добное медиаторам, принято называть миметическими (mimesis — под

ражание, подобие). Так, вещества, возбуждающие холинорецепторы,

т.е. действующие подобно ацетилхолину, называются холиномимети

ческими, а действующие подобно норадреналину и возбуждающие

адренорецепторы — адреномиметическими.

Вещества, блокирующие рецепторы, называют литическими, или

блокаторами. Следовательно, вещества, блокирующие холиноре

цепторы, будут называться холинолитическими, или холиноблокато-

рами, а блокирующие адренорецепторы — адренолитическими, или

адренобл окаторами.

ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

СИНАПСЫ (холинергические средства)

Холинорецепторы неодинаково возбуждаются различными фарма

кологическими средствами. Одни проявляют высокую чувствитель

ность к яду мухомора — мускарину, и их называют М-холинорецепто-

рами. Другие холинорецепторы очень чувствительны к алкалоиду

табака — никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами.

В связи с тем, что фармакологические средства возбуждают или

блокируют в основном один вид рецепторов, различают:

а) М-холиномиметические средства;

б) Н-холиномиметические средства;

в) М-холиноблокируюшие средства;

г) Н-холиноблокирующие средства.

Особую группу составляют антихолинэстеразные средства, повто

ряющие своим действием эффекты ацетилхолина.

М-холинорецепторы находятся:

- во всех исполнительных органах (сердце, легкие и т.д.), кроме

надпочечников;

- в потовых, слюнных и других железах;

- в центральной нервной системе;

- редко — в сосудах.

Н-холинорецепторы находятся:

- во всех ганглиях ПСНС и СНС;

- в надпочечниках и синокаротидных клубочках;

- в центральной нервной системе;

- в сосудах;

- в скелетных мышцах.

М-холиномиметические средства

Действие М-холиномиметических средств заключается в возбуж

дении М-холинорецепторов. Эти рецепторы локализуются в клетках

органов и тканей, куда приходят постганглионарные волокна пара

симпатической нервной системы Следовательно, действие М-

холиномиметических средств вызывает такие же эффекты,

что и возбуждение парасимпатической нервной системы.

Под влиянием М-холиномиметических средств зрачки глаз сужи

ваются, урежаются сердечные сокращения и возникает брадикардия,

расширяются кровеносные сосуды и падает артериальное давление,

возникает спазм (сокращение) бронхов, усиливается перистальтика

желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и секреция его желез, а также

слюнных и бронхиальных желез.

ВАЖНО! Возбуждение блуждающего нерва, передаваемое

на М-холинорецепторы сердца, тормозит его работу и вызывает бра

дикардию. Одновременно возбуждение блуждающего нерва вызывает

спазм бронхов и повышение тонуса желудочно-кишечного тракта и моче

вого пузыря.

Наиболее часто М-холиномиметические средства используются

для лечения глаукомы — заболевания, основным симптомом которо

го является повышение внутриглазного давления, нередко приводя

щее к потере зрения. Она может быть первичная, вторичная, острая

и хроническая.

При всех типах глаукомы основной задачей является сниже

ние внутриглазного давления, для чего несколько раз в день в гла

за закапывают специальные капли, улучшающие отток жидкости

из глаза или снижающие ее образование. К числу таких препаратов

относится пилокарпина гидрохлорид (М-холиномиметик) и ряд по

добных ему препаратов, а также некоторые мочегонные средства

(ацетазоламид).

Из М-холиномиметических средств в медицинской практике наи

более часто используют пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) -

довольно токсическое вещество, поэтому применяется только на

ружно в виде глазных капель для лечения глаукомы. При нанесении

на слизистую оболочку глаза он возбуждает М-холинорецепторы кру

говой мышцы радужной оболочки глаза. Она сокращается (к центру),

открываются углы передней камеры глаза, фонтановы пространства,

шлеммов канал, и внутри происходит отток глазной жидкости, а вну

триглазное давление снижается. Кроме того, пилокарпин увеличива

ет кривизну хрусталика глаза и на некоторое время суживает зрачок.

Это явление называется спазмом аккомодации (человек хорошо видит

близкие предметы и плохо — отдаленные).

Выпускают пилокарпина гидрохлорид в виде порошка для приго

товления растворов: 1и 2% растворов во флаконах по 5 и 10 мл; 1 и 2%

глазной мази и в виде глазных пленок по 0,0027 г для введения в конъ

юнктивальный мешок глаза.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — синтетическое средство, менее ток

сичное, чем пилокарпин, поэтому его используют не только в глазной

практике, но и вводят парентерально при атонии и парезах кишечни

ка, атонии мочевого пузыря и т.д.

В глазной практике ацеклидин применяют в виде 2—5% растворов

(глазные капли) при глаукоме, а при атонии кишечника под кожу вво

дят 0,2% стерильный раствор.

Выпускают ацеклидин в виде порошка для приготовления раство

ров и 0,2% раствора в ампулах по 1и 2 мл.

Высшие дозы под кожу: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл.

Н-холиномиметические средства

Механизм действия Н-холиномиметических средств заключает

ся в возбуждении Н-холинорецепторов. Периферические Н-холино-

рецепторы обладают различной чувствительностью к фармакологиче

ским средствам, поэтому их делят на рецепторы двух типов. К первому

типу относят рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны

и мозгового вещества надпочечников, ко второму — рецепторы нерв

но-мышечных синапсов.

Медицинская практика использует в основном вещества, дей

ствующие на первый тип Н-холинорецепторов в целях рефлекторного

возбуждения дыхания, например при асфиксии новорожденных, при

удушении, отравлении угарным газом и т.п.

Такими веществами являются цититон и лобелина гидрохлорид.

При их внутривенном введении происходит возбуждение Н-холино-

рецепторов синокаротидной зоны (область разветвления сонных ар

терий), откуда оно передается в центральную нервную систему, дыха

тельный центр и далее к органам дыхания. Таким образом происходит

рефлекторное возбуждение дыхания, оно становится более глубоким

и частым.

ВАЖНО! Если рефлекторная возбудимость блокирована полно

стью; например средствами для наркоза или снотворными средства

ми, Н-холиномиметические вещества как стимуляторы дыхания будут

неэффективны.

ЦИТИТОН (Cytitonum) представляет собой 0,15% раствор цитизи

на. После внутривенного введения действие препарата проявляется

быстро и продолжается несколько минут. Взрослым обычно вводят

0,3—0,5 мл, детям до 1года — 0,1 мл.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 1 мл, суточная — 3 мл.

Выпускается Цититон в ампулах по 1 мл.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum) по харак

теру действия подобен Цититону, но обладает несколько меньшей

активностью.

Вводят в вену взрослым по 0,3 мл 1% раствора, детям — по 0,1 —

0,2 мл в зависимости от возраста.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл, суточная — 1мл 1%

раствора.

Выпускают препарат в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл.

Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе табле

ток «Лобесил», а также таблетки анабазина гидрохлорида по 0,003 г

принимают как вспомогательное средство для борьбы с курением.

Как известно, курильщики табака часто не могут самостоятельно

избавиться от этой вредной привычки из-за тягостных ощущений

(абстиненция), а так как цитизин, лобелии, анабазин имеют близ

кую к никотину химическую структуру и почти полностью повторя

ют его эффект, прием внутрь ослабляет явления абстиненции, что

способствует прекращению курения. Кроме того, курение табака

на фоне действия этих препаратов вызывает у человека неприятные

ощущения.

Проблема борьбы с курением в настоящее время является акту

альной во всем мире. Во многих странах приняты законы, запрещаю

щие или ограничивающие курение табака. В нашей стране запреще

но курить в общественном транспорте, в спортивных сооружениях,

лечебных учреждениях и т.д. Эти мероприятия направлены на охрану

здоровья населения, потому что современная медицина располагает

неопровержимыми данными о вреде этой привычки.

Антихолинэстеразные(М-, Н-холиномиметические) средства

Это особая группа лекарственных средств, которая своим воздей

ствием напоминает действие ацетилхолина.

Медиатор после передачи возбуждения разрушается и для про

ведения следующего импульса необходима новая порция медиато

ра. В холинергических синапсах медиатор ацетилхолин разрушается

ферментом ацетилхолинэстеразой, образующимся на внешней по

верхности постсинаптической мембраны. В ряде случаев в организме

образуется избыток фермента ацетилхолинэстеразы, который препят

ствует проведению возбуждения и вызывает, таким образом, блокаду

эффекторных органов. Искусственный паралич, вызываемый избыт

ком ацетилхолинэстеразы, приводит к разрушению ацетилхолина,

расслаблению мышц, нарушению деятельности органов и развитию

таких заболеваний, как атония кишечника и мочевого пузыря, глау

кома и т.д.

Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается

в связывании ацетилхолинэстеразы, что дает возможность ацетилхоли-

ну беспрепятственно передавать возбуждение с преганглионарного во

локна на постганглионарное и далее на эффекторный орган. При этом

происходит одновременное возбуждение М- и Н-холинорецепторов,

повышение тонуса мышц, восстанавливается активность кишечни

ка, мочевого пузыря, желез внутренней и внешней секреции, круго

вой мышцы глаза и т.д. В связи с этим антихолинэстеразные средства

применяют для лечения глаукомы, миастении (мышечная слабость),

атонии кишечника и мочевого пузыря, слабой родовой деятельности

и параличей после полиомиелита.

К числу препаратов этой группы относятся Прозерин, Калимин,

Оксазил, Физостигмин и др.

ПРОЗЕРИН (Proserinum) — синтетический препарат, действие ко

торого связано с блокадой фермента ацетил холинэстеразы. Он кос

венно суживает зрачок (спазм аккомодации), снижает внутриглазное

давление, вызывает брадикардию, расширение кровеносных сосудов,

снижение артериального давления.

Прозерин повышает тонус гладких мышц, бронхов, желудочно-ки

шечного тракта, облегчает передачу импульсов к скелетным мышцам.

Его применяют для лечения глаукомы, атонии кишечника, мочевого

пузыря, для стимуляции родов и при миастении. Кроме того, Прозерин

используют в качестве антагониста (противоядия) мышечных релак

сантов антидеполяризующего конкурентного типа действия. Препарат

назначают в глазной практике в виде 0,5% раствора, а в остальных слу

чаях — в порошках и таблетках по 0,01—0,015 г или в виде 0,05% рас

твора в ампулах по 1 мл для парентерального введения.

Прозерин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер,

поэтому почти не влияет на деятельность центральной нервной систе

мы и, следовательно, непригоден для лечения мышечных параличей

после полиомиелита.

Высшие дозы Прозерина (для взрослых): внутрь разовая — 0,015 г,

суточная — 0,05 г; под кожу: разовая — 0,002 г, суточная — 0,005 г.

Выпускают Прозерин в порошке и таблетках по 0,015 г, а также

в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

КАЛИМИН (Kalymin) — менее активное, чем Прозерин, антихолин-

эстеразное средство, но действует более продолжительно по сравне

нию с ним.

Показаниями к применению Калимина служат миастения, паре

зы, мышечная слабость, нарушение двигательной активности после

травм, энцефалита, полиомиелита и др.

Назначают препарат внутрь в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора

для введения в мышцу по 1—2 мл.

Калимин противопоказан при эпилепсии и бронхиальной астме.

Выпускают препарат в драже по 0,06 г и в виде 0,5% раствора в ам

пулах по 1—2 мл.

К группе антихолинэстеразных средств относится еще ряд препа

ратов, например Убретид, Армии, Галантамин и др.

К антихолинэстеразным средствам относят так называемые ФОС-

ФОРОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ (ФОС). В отличие от Про-

зерина и его аналогов фосфорорганические соединения длительно

блокируют ацетилхолинэстеразу. Некоторые из этих веществ исполь

зуются в медицине для лечения глаукомы (армии), но большая часть

ФОС обладают высокой токсичностью, поэтому используются как ин

сектицидные средства (дихлофос, карбофос) для борьбы с бытовыми

насекомыми и вредителями садов и огородов.

Применение ФОС в быту и сельском хозяйстве нередко служит

причиной отравления, симптомами которого являются миоз (стойкое

сужение зрачков), обильное потоотделение и слюнотечение, бради

кардия, рвота, боли в животе, затрудненное дыхание и др. Смерть при

отравлении может наступить от паралича дыхательного центра.

Поскольку при передозировке антихолинэстеразных средств и при

отравлении ФОС происходит резкое возбуждение М-холинорецеп-

торов, то для оказания помощи необходимо срочное введение средств,

блокирующих их активность, а именно М-холиноблокаторов (атро

пин). Используют в этих случаях реактиваторы холинэстеразы, вос

станавливающие активность фермента. К последним относятся ди-

пироксим (15% раствор в ампулах по 1 мл), который вводят под кожу

или внутривенно, и изонитразин (40% раствор в ампулах по 3 мл), его

вводят в мышцу или в вену 1 или несколько раз в день в зависимости

от состояния пострадавшего.

Закрепление

Распределите препараты в соответствии с группой

М-

холиномиметики

Н-

холиномиметики

М.Н-

хол.мим.

Антихолинэстеразные

АРМИН

РИВАСТИГМИН

ГАЛАНТАМИН

КАЛИМИН

ПИРОФОС

ПРОЗЕРИН

АЦЕТИЛХОЛИН

ТАБЕКС

ЦИТИТОН

АЦЕКЛИДИН

ПИЛОКАРПИН ГИДРОХЛОРИД

1.Какими свойствами не обладают м-холиномиметики

А. возбуждения всей парасимпатической системы

Б. замедлением частоты сокращений сердца

В. спазмом мышц бронхов

Г. уменьшение секреции потовых, слюнных и слезных желез

г

2.Какими свойствами не обладают н-холиномиметики

А. Высвобождается адреналин

Б. повышением артериального давления

В.стимулирует работу сердца.

Г.угнетением дыхания

г

3. К антихолинэстеразным средствам относятся

А.армин,пирофос

Б.пирофос,ацеклидин

В.хлорофос, цититон

Г.цититон, лобелин.

а

4. М-, н-холиномиметики прямого действия.

А.карбохол

Б.прозерин

В.цититон

Г.пилокарпин

а

5. М-, н- холиномиметики непрямого действия не вызывают

А. сужение зрачков

Б. спазм аккомодации

В. снижение внутриглазного давления

Г. понижения тонуса гладких мышц кишечника

г

6. К эфферентным нервам не относятся

А. двигательные нервы

Б. вегетативные нервы

В. чувствительные нервы

Г. соматические нервы

В

7.Химический передатчик импульсов из ЦНС к исполнительному

органу

А.нейрон

Б.медиатор

В.синапс

Г.рецептор

б

8.Наибольший практический интерес представляет действие на глаз

А. цтизин

Б. пилокарпин

В. карбохол

Г. ациклидин

б

9.Применяется для стимуляции моторики жкт

А. галантамин

Б.ривастигмин

В.экселон

Г.калимин

г

10.Применяется при рефлекторной остановке дыхания

А.цититон

Б.ациклидин

В.табекс

Г.пилокарпин

а

11. Синтетический препарат с выраженной обратимой

антихолинэстеразной активностью, влияет на холинэстеразу в

периферических тканях.

А. цититон

Б.прозерин

В. пилокарпин

Г.лобелин